Флуорохинолоны используются для лечения глубоких и поверхностных кожных инфекций, инфекций мочевыводящих путей у собак, инфекций кожи и мягких тканей у кошек, острой инфекции верхних дыхательных путей.
Используется для дыхательных путей, пищеварительных трактов, мочевыводящих путей и инфекции кожи, вызванных чувствительными бактериями у крупного рогатого скота, свиней, собак и кошек.Существует также эффект Уайтлоу на мастит бычьего и овец и свинья мастита - гистерит - синдром агалактии.
Мбофлоксацин представляет собой новый фторхинолоновый антибиотик, который ингибирует рост бактерий, ингибируя ДНК-транскриптазу бактерий и оказывает антибактериальное влияние на грамотрицательные бактерии, грамположительные бактерии и микоплазму.Мбофлоксацин может быть хорошо поглощен пероральным и инъекционным введением с низкой токсичностью.
Фармакодинамика: широкий антибактериальный спектр и сильная антибактериальная активность.MIC90 большинства энтеробактер, пастерелла мультоцид, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus и Staphylococcus промежуточный, составляли 0,08-0,28, 0,04, 0,94, 0,2 и 0,23 мкг/мл соответственно, которые были сопоставимы с энчелосацином и ciprofloxaci.Mic90 Pasteurella multocide, Pasteurella himolyticus, Comatose Haemophilus и микоплазмы составляла 0,02, 0,17, 0,03 и 0,48 мкг/мл соответственно.Этот продукт устойчив к следующим препаратам, таким как эритромицин, линкомицин, хломфеникол, доксициклин, сульфонамидные препараты патогена, все еще эффективен.
Таблица 1: Средние фармакокинетические параметры после внутривенного введения марбофлоксацина для 6 взрослых собак биглей в дозировке 2,5 мг/фунт.
|
Параметр
|
Оценка ± SD* n = 6
|
|
Общий зазор тела (мл/ч • кг)
|
94 ± 8
|
|
Объем распределения в устойчивом состоянии, VSS,(L/кг)
|
1,19 ± 0,08
|
|
Аук0 дюймов(мкг • H/мл)
|
59 ± 5
|
|
Терминальная элиминация плазмы полураспада, t1/2(час)
|
9,5 ± 0,7
|
* SD = стандартное отклонение
Таблица 2: Средние фармакокинетические параметры после перорального введения таблеток марбофлоксацина взрослым собакам бигль при номинальной дозировке 1,25 мг/фунт или
2,5 мг/фунт и кошкам при 2,5 мг/фунт.†
|
Параметры
|
Оценка собак ± SD* (1,25 мг/фунт) n = 6
|
Оценка собак ± SD* (2,5 мг/фунт) n = 6
|
Оценка кошек ± SD* (2,5 мг/фунт) n = 7
|
|
Время максимальной концентрации, тмаксимум(час)
|
1,5 ± 0,3
|
1,8 ± 0,3
|
1,2 ± 0,6
|
|
Максимальная концентрация, cМакс,(мкг/мл)
|
2,0 ± 0,2
|
4,2 ± 0,5
|
4,8 ± 0,7
|
|
Аук0 дюймов(мкг • H/мл)
|
31,2 ± 1,6
|
64 ± 8
|
70 ± 6
|
|
Терминальная элиминация плазмы полураспада, t1/2(час)
|
10,7 ± 1,6
|
10,9 ± 0,6
|
12,7 ± 1,1
|
†Средние фактические дозировки, вводимые собакам, составляли 1,22 мг/фунт и 2,56 мг/фунт соответственно, и среднее значение
Фактическая дозировка, вводимая кошкам, составляла 2,82 мг/фунт.
* SD = стандартное отклонение
Рисунок 2:Средние концентрации в плазме (мкг/мл) после одиночного перорального введения марбофлоксацина для взрослых собак биглей при дозировках 1,25 мг/фунт или 2,5 мг/фунт.
* См. Таблицу 4 вМикробиологияРаздел для данных MIC.
Рисунок 3:Средние концентрации в плазме (мкг/мл) после одиночного перорального введения марбофлоксацина для взрослых кошек при дозировке 2,5 мг/фунт.
* См. Таблицу 5 вМикробиологияРаздел для данных MIC.
Таблица 3A: Распределение тканей после одного перорального введения таблеток марбофлоксацина для взрослых собак биглей в дозировке 1,25 мг/фунт*.
|
Салфетка
|
Марбофлоксацин 2 часа (n = 4)
|
Концентрации 18 часов (n = 4)
|
(мкг/г ± SD) 24 часа(n = 4)
|
|
мочевой пузырь
|
4,8 ± 1,1
|
2,6 ± 1,5
|
1,11 ± 0,19
|
|
костный мозг
|
3,1 ± 0,5
|
1,5 ± 1,5
|
0,7 ± 0,2
|
|
фекалии
|
15 ± 9
|
48 ± 40
|
26 ± 11
|
|
то -джунум
|
3,6 ± 0,5
|
1,3 ± 1,0
|
0,7 ± 0,3
|
|
почка
|
7,1 ± 1,7
|
1,4 ± 0,5
|
0,9 ± 0,3
|
|
легкое
|
3,0 ± 0,5
|
0,8 ± 0,2
|
0,57 ± 0,19
|
|
лимфатический узел
|
5,5 ± 1,1
|
1,3 ± 0,3
|
1,0 ± 0,3
|
|
мышца
|
4,1 ± 0,3
|
1,0 ± 0,3
|
0,7 ± 0,2
|
|
простата
|
5,6 ± 1,4
|
1,8 ± 0,6
|
1,1 ± 0,4
|
|
кожа
|
1,9 ± 0,6
|
0,41 ± 0,13
|
0,32 ± 0,08
|
* SD = стандартное отклонение
Таблица 3B: Распределение тканей после одного перорального введения таблеток марбофлоксацина для взрослых собак биглей в дозировке 2,5 мг/фунт.
|
Салфетка
|
Марбофлоксацин 2 часа (n = 4)
|
Концентрации 18 часов (n = 4)
|
(мкг/г ± SD*) 24 часа(n = 4)
|
|
мочевой пузырь
|
12 ± 4
|
6 ± 7
|
1,8 ± 0,4
|
|
костный мозг
|
4,6 ± 1,5
|
1,28 ± 0,13
|
0,9 ± 0,3
|
|
фекалии
|
18 ± 3
|
52 ± 17
|
47 ± 28
|
|
то -джунум
|
7,8 ± 1,1
|
2,0 ± 0,3
|
1,1 ± 0,3
|
|
почка
|
12,7 ± 1,7
|
2,7 ± 0,3
|
1,6 ± 0,2
|
|
легкое
|
5,48 ± 0,17
|
1,45 ± 0,19
|
1,0 ± 0,2
|
|
лимфатический узел
|
8,3 ± 0,7
|
2,3 ± 0,5
|
2,03 ± 0,06
|
|
мышца
|
7,5 ± 0,5
|
1,8 ± 0,3
|
1,20 ± 0,12
|
|
простата
|
11 ± 3
|
2,7 ± 1,0
|
2,0 ± 0,5
|
|
кожа
|
3,20 ± 0,33
|
0,705 ± 0,013
|
0,46 ± 0,09
|
* SD = стандартное отклонение
Микробиология
Основным действием фторхинолонов является ингибирование бактериального фермента ДНК -гиразы. У восприимчивых организмов фторхинолоны быстро являются бактерицидными при относительно низких концентрациях. Марбофлоксацин является бактерицидным в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных организмов. Минимальные ингибирующие концентрации (MIC) патогенных микроорганизмов, выделенных в клинических полевых исследованиях, проведенных в Соединенных Штатах, были определены с использованием стандартов Национального комитета по клиническим лабораторным стандартам (NCCLS) и показаны в таблицах 4 и 5.
Таблица 4Полем Значения MIC* (мкг/мл) марбофлоксацина против патогенов, выделенных из инфекций кожи, мягких тканей и мочевыводящих путей у собак, включенных в клинические исследования, проведенные в течение 1994–1996 гг.
|
Организм
|
Количество изолятов
|
Микрофон50
|
Микрофон90
|
Микрофон
|
|
Staphylococcus Intermedius
|
135
|
0,25
|
0,25
|
0,125-2
|
|
Escherichia coli
|
61
|
0,03
|
0,06
|
0,015-2
|
|
Proteus mirabilis
|
35
|
0,06
|
0,125
|
0,03-0,25
|
|
Бета-гемолитическийStreptococcus,
(не группа A или группа B)
|
25
|
1
|
2
|
0,5-16
|
|
StreptococcusВ
Группа D Enterococcus
|
16
|
1
|
4
|
0,008-4
|
|
PASTEURELLA MULTOCIDA
|
13
|
0,015
|
0,06
|
≤0,008-0,5
|
|
Staphylococcus aureus
|
12
|
0,25
|
0,25
|
0,25-0,5
|
|
Enterococcus faecalis
|
11
|
2
|
2
|
1-4
|
|
Клебсиэлла Пневмония
|
11
|
0,06
|
0,06
|
0,01-0,06
|
|
Pseudomonas spp.
|
9
|
**
|
**
|
0,06-1
|
|
Pseudomonas aeruginosa
|
7
|
**
|
**
|
0,25-1
|
* Корреляция между данными восприимчивости in vitro (MIC) и клиническим ответом не была
определенный.
** MIC50 и MIC90 не рассчитываются из -за недостаточного количества изолятов.
Таблица 5: Значения MIC* (мкг/мл) марбофлоксацина против патогенов, выделенных из
инфекции кожи и мягких тканей у кошек, включенных в клинические исследования, проведенные в 1995 году
и 1998.
|
Организм
|
Количество изолятов
|
Микрофон50
|
Микрофон90
|
Микрофон
|
|
PASTEURELLA MULTOCIDA
|
135
|
0,03
|
0,06
|
≤0,008-0,25
|
|
Бета-гемолитическийStreptococcus
|
22
|
1
|
1
|
0,06-1
|
|
Staphylococcus aureus
|
21
|
0,25
|
0,5
|
0,125-1
|
|
Corynebacteriumспп
|
14
|
0,5
|
1
|
0,25-2
|
|
Staphylococcus Intermedius
|
11
|
0,25
|
0,5
|
0,03-0,5
|
|
Enterococcus faecalis
|
10
|
2.0
|
2.0
|
1,0-2,0
|
|
Escherichia coli
|
10
|
0,03
|
0,03
|
0,015-0,03
|
|
Bacillusспп
|
10
|
0,25
|
0,25
|
0,125-0,25
|
Условия хранения
Хранить ниже 30 ° C (86 ° F).
Как поставляется
Таблетки Zeniquin доступны в следующих сильных сторонах марбофлоксацина и размеров бутылок:
25 мг забитые таблетки, поставляемые в бутылках, которые содержат 100 или 250 таблеток
50 мг забитые таблетки, поставляемые в бутылках, которые содержат 100 или 250 таблеток
100 мг забитые таблетки, поставляемые в бутылке 50 таблеток
200 мг забитые таблетки, поставляемые в бутылке 50 таблеток
Ваше сообщение должно содержать от 20 до 3000 символов!